CB0301会是更好的“非那雄胺”吗?

脱发原因治疗 5℃

大概一个月之前就有发友问我,CB0301目前进行到什么阶段了。但前段时间确实很忙,没太多时间,今天跟大家聊一聊这个事情。

CB0301是一种雄激素受体拮抗剂,由意大利的COSMO(科斯莫)公司负责开发,他们本着开发一款用于治疗痤疮,男性型脱发,多毛症,没有副作用的局部外用产品的宗旨,从2014年10月,开始第一个病例的二期临床“概念”试验。

它的药效和非那雄胺有着本质上的区别,非那雄胺的作用是阻断睾酮和II型5α还原酶,而CB0301的效果是阻止DHT和受体结合,起效的环节不同。而且被制成了一种外用的药物。

虽然15年关于它的消息才流传开来,但实际上早在2004年,就以已经有动物研究证明,CB0301可能会是一种良好的雄激素受体拮抗剂:

研究人员认为,它的活性约为孕酮的4倍,效力约为氟他胺的3倍,非那雄胺的2倍

接下来我们分阶段看一下,它这些年来的研究进程:

一、

从COSMO公司的主页上只保留了近5年的新闻纪录,最近的一条在2016年,他们宣布CB0301的概念实验效果达到了他们的预期目标:

Breezula是COSMO公司给CB0301用于治疗脱发起的新名字,1%浓度的Winlevi软膏被他们用于治疗痤疮。他们公司的名字也改为了Cassiopeia

实验中的95例患者,78例持续到6个月治疗期结束,其中73例被认为完成了该方案,没有任何违规。在这73例患者中,23例使用了Breezula,25例使用米诺地尔,25例使用安慰剂,分布很平均:

使用Breezula患者中39%的头发生长至少有所改善,米诺地尔组的患者改善比例为36%。在Breezula患者中,26%的患者头发生长有一定程度的恶化,使用米诺地尔的患者这一比例为16%。35%的Breezula患者维持现状,而使用米诺地尔的患者为48%:

二、

到了17年的12月他们又宣布了第二期实验,招募了18~55岁的431名患者,最终404名纳入了实验范围。

和大家解释一下啥叫five-arm study,很好理解,就是有五组研究同时进行,比如他们在这个实验中选择的是2.5%浓度、5.0%浓度、7.5%浓度,以及安慰剂组每天两次,7.5%浓度每天一次这五种。

他们在18年7月的时候,公布了这组实验的研究结果:

BID指一天两次,QD指一天一次

最终由375名患者完成了研究,我们看一下图中的红框,这个标准指的是使用区域的头发数量,可以看到7.5%浓度,每天两次,效果是最好的。

他们对于副作用的看法也相当乐观,认为要远远好于口服的抗雄激素药物,暗指非那雄胺。

三、

第三次公布实验结果就在最近,上个月16日。这次实验依然是招募了18~55岁的患者,在德国进行,实验开始共400名患者参与,最终344名完成了实验,来看一下他们的实验数据:

观测结果依然是7.5%浓度每天两次效果最好,不过值得一提的是,在为期12个月的实验中,使用区域内头发的增长数量由6个月时的20.7,降到了14.3:

患者的自我评价:

使用区头发直径:

Cassiopea公司对于实验的结果非常满意,他们的下一步计划是和FDA商讨展开人体三期临床试验,有望在7、8月份开始,还计划开展女性脱发治疗试验。

以上就是截止现在所有关于CB0301的消息,从外界的评价和实验的结果来看,CB0301是一款相对完美的外用抗雄激素药物,副作用小,效果也不错。但仍然有很多人认为它的效果可能没有我们想象的那么好——比如用药12个月效果要低于用药6个月这个事实。

不管怎么说,CB0301应该是目前最有希望的、治疗雄脱的、外用抗雄激素药物。如果它真的能够上市并被批准用于脱发,相信脱发药物治疗的普及度一定会大幅度的提高,毕竟有相当大一部分发友,不用非那雄胺的原因就是害怕它的副作用,CB0301副作用小这一点相比会得到很多人的青睐。