米诺地尔如何才能更有效?

头发新闻活动 · 2019-01-07

如果你问我脱发的朋友最应该感谢谁,那一定是发现米诺地尔具有“长毛”这一副作用的人,因为他的发现,才让生发成为了可能。对米诺地尔有一些了解的朋友都知道,这东西用起来与感觉上不同,米诺地尔的真实吸收率其实低的可怜,有动物实验证实米诺地尔的皮下吸收率大约为5%~36%,而这其中的30%~78%又留在了皮肤上。这样的效率使真正送达毛囊皮脂腺的米诺地尔少之又少,再加上它本身的水溶性非常差,所以一定需要有机溶剂配合控释,并提升他的溶解度,增加渗透率,才能看到效果——比如丙二醇。

丙二醇的优点非常多,常被用于各种各样的日化产品中,但它在脱发圈中被人记住的更多是油腻、接触性皮炎、头皮干燥等。如何解决使用米诺地尔过程中的这些问题,是米诺地尔研究中的一大问题。卡波姆曾是这个问题的标准答案,但因为某种不可描述的原因,在这里就不做讨论了。在这样的大背景下,找到下一个米诺地尔载体的替代品成为了研究的重点之一。近日,国外的研究人员给出了一个方向:

这个东西叫做“油酸纳米囊泡”,简称OAV,研究人员对它是否能代替丙二醇成为新的米诺地尔载体进行了实验。在实验开始之前,研究人员首先给出了一个猜想:

After penetrating through the SC into the dermis, they get washed out through the fusion of fatty acid in sebum around the hair shaft. Unlike other skin diseases, alopecia areata is specifically restricted to hair follicles. Therefore, it is essential to enhance drug absorption into the hair follicles for effective and safe treatment. Hence, the ideal formulation for hair follicle targeting should involve a composition and physical properties which can facilitate fusion of fatty acid in sebum. This makes fatty acid vesicles an attractive delivery system for targeted drug delivery to the hair follicles.

大意:药物之所以能够传过皮肤,可能是通过脂质交换实现的,和其他的皮肤病不同的是,雄脱的病源在与毛囊,因此加强药物在毛囊内的吸收是至关重要的,OAV是一种能促进脂肪酸融合的组合物,这使它作为毛囊的靶向供药系统有了可能。基于此,研究人员开始了实验,他们首先制备了不同浓度的MXD-OAV溶液:

通过观测,研究人员发现表中OAV1的配方是最佳方案,选取该组作为实验组。紧接着就是一系列冗长的实验:

热重分析

衍射谱

与一般米诺地尔乳液的控释度对比重头戏来了,研究人员给出了与一般的溶液对比使用过后米诺地尔在不同部位的留存情况对比:

最后研究人员得出结论,OAV能够大大提高米诺地尔的渗透率以及到达毛囊的数量,并且具有良好的控释作用,未来有机会成为米诺地尔的新载体。其实脂质物质作为体外透皮吸收的研究国内很早就做过:

由南方医科大学南方医院主导的研究显示,NLC(纳米结构脂质载体)对于米诺地尔的渗透率和贮存量也有着非常明显的提升:

但研究也指出了NLC的不足,有药物不够稳定以及储藏不便等,而OAV则没有这样的问题,从前景上来看,更具有现实意义。

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